CBD sintético versus CBD de la planta entera

Cannabis vs cannabinoides sintéticos
Por En Febrero 22, 2015

Un impactante estudio desde Israel ha documentado las superiores propiedades terapéuticas del extracto rico en CBD de plantas enteras de Cannabis comparado con la molécula sintética aislada de cannabidiol (CBD).

Publicado en el journal Pharmacology & Pharmacy (feb. 2015), este artículo directamente desafía una de las vacas sagradas de las grandes farmacéuticas y el complejo de industrias médicas –la noción de que las preparaciones botánicas crudas son inherentemente de bajo nivel y menos efectivas que los compuestos de moléculas puras, aisladas.

El artículo titulado “Overcoming the bell-shaped dose-response of cannabidiol by using cannabis extract enriched in cannabidiol” (Superando la forma de campana en la respuesta a la dosis de cannabidiol usando un extracto de cannabis enriquecido en cannabidiol), es aún más notable dada la contribución del coautor Lumír Hanuš, quien fue partícipe del descubrimiento de la anandamida, el primer compuesto cannabinoide endógeno identificado en el cerebro de los mamíferos en 1992.

Hanuš y dos colegas israelíes de la Universidad Hebrea de Jerusalem revisaron la literatura científica y notaron que durante los últimos quince años, muchos estudios preclínicos se habían enfocado en los efectos anti-inflamatorios de la molécula de CBD pura, aislada en modelos animales de varias patologías, incluyendo artritis reumatoidea, síndrome de inflamación intestinal, esclerosis múltiple y diabetes. (Ver datos preclínicos relacionados con CBD.)

Estos estudios mostraron que la administración de la molécula de CBD pura, aislada, resultó en una curva de respuesta con forma de campana, lo que significa que cuando la cantidad de CBD excede un cierto punto su impacto terapéutico declina dramáticamente. “La curación solo fue observada cuando el CBD se administró dentro de un limitado rango de dosis, mientras que no se alcanzó efecto benéfico en dosis más bajas ni más altas,” notaron los autores. Esta característica de CBD de moléculas aisladas –manifestada como una respuesta a la dosis con forma de campana- impone serios obstáculos que limitan su utilidad en el contexto clínico.

El equipo israelí buscó determinar si la administración de un extracto de toda la planta, rico en CBD, generaría también una curva de respuesta a la dosis con forma de campana cuando fue administrada en ratones. ¿Evitaría el cannabidiol extraído de Cannabis rico en CBD este riesgo? “El objetivo del presente estudio”, explican los autores, “era encontrar una fuente de CBD que pudiera eliminar la respuesta en forma de campana del CBD purificado.”

Los científicos obtuvieron una cepa rica en CBD llamada “Avidekel” de Tikun Olam, un productor israelí de marihuana medicinal. Referido como el “clon 202” en este estudio, Avidekel prácticamente no tenía THC y por lo tanto no era intoxicante. Los orígenes de Avidekel pueden ser trazados hasta España, donde los cultivadores desarrollaron muchos fenotipos de “Cannatonic” (como “Tónico de Cannabis”), incluyendo una variedad que se acerca al 20% de CBD en peso seco casi sin ingredientes intoxicantes. (La misma cepa CBD-dominante de alta producción es conocida como “ACDC” en California.)

Los investigadores israelíes extrajeron aceite rico en CBD del clon 202. El extracto, consistente en 17,9% de CBD, 1,1% de THC, 1,1% de cannabicromeno (CBC), 0,2% cannabigerol (CBG), y trazas de cannabinol (CBN) y cannabivarol (CBDV) –fue administrada a ratones para evaluar su efecto anti inflamatorio y analgésico.

Para propósitos comparativos, los científicos administraron CBD sintético puro a otro grupo de ratones y probaron sus propiedades analgésicas y anti inflamatorias. También compararon el grado en el cual el CBD de molécula aislada y el CBD de la planta entera inhibieron la producción del factor alfa de necrosis tumoral (TNFa), una molécula de señalización de inflamación sistémica. Las irregularidades en la producción de TNFa han sido implicadas en diversas enfermedades incluyendo cáncer, Alzheimer, depresión clínica y síndrome del intestino irritable.

Las pruebas del CBD puro confirmaron los hallazgos de las investigaciones preclínicas iniciales. Una vez más, la administración de moléculas aisladas de CBD generó una curva dosis- respuesta con forma de campana y una estrecha ventana terapéutica.

Pero un patrón de respuesta diferente a la dosis se observó cuando el extracto del clon 202 fue administrado a ratones. En lugar de mostrar una curva con forma de campana, donde el efecto terapéutico solo puede ser alcanzado a cierta concentración de CBD puro, el extracto de la planta entera rico en CBD causó una inhibición del dolor, la inflamación y la producción de TNFa directamente dependiente de la dosis. “En total contraste al CBD purificado,” el equipo israelí reportó “el extracto del clon… proporciona una clara correlación entre las respuestas antiinflamatorias y antinociceptivas y la dosis, con incrementos en la respuesta al aumentar la dosis, lo cual lo hace ideal para usos clínicos.”

Aun más, los investigadores israelíes encontraron que una pequeña cantidad de CBD en el extracto del clon fue necesaria para un alivio significativo del dolor comparado con una cantidad mucho más grande de CBD aislado para alcanzar el mismo efecto analgésico. Y mientras que la molécula de CBD pura, aislada precipitó una dramática caída en la eficacia si se administraba más de la dosis específica, una “sobredosis” del extracto de la planta entera de CBD no redujo su potencial terapéutico. Cuando se administró más de la dosis óptima de aceite del clon 202, su efectividad se estabilizó, sugiriendo que se había alcanzado una meseta medicinal.

El estudio israelí encontró que el extracto del clon de Cannabis 202 “es superior al CBD para el tratamiento de condiciones inflamatorias.” La mayor eficiencia del extracto de la planta entera podría explicarse por las interacciones aditivas o sinérgicas entre el CBD y docenas de fitocannabinoides menores y cientos de compuestos no cannabinoides de la planta. “Parece que otros componentes del extracto entran en sinergia con el CBD para alcanzar la acción anti inflamatoria deseada que podría contribuir a superar la dosis-respuesta con forma de campana del CBD purificado,” afirma el equipo israelí.

Los científicos también creyeron que era importante comparar el extracto de Cannabis rico en CBD con las drogas analgésicas y anti inflamatorias comerciales. Encontraron que el CBD purificado y el extracto del clon 202 exhibieron un potencial anti inflamatorio mayor que la aspirina. La Aspirina, pero no el Tramadol, registró un ligero efecto inhibitorio en la producción de TNFa, que fue despreciable en comparación con el fuerte efecto inhibitorio del CBD puro y el clon 202.

El hallazgo clave de que el CBD en presencia de otros compuestos de Cannabis mejora la dosis-respuesta, está apoyado por recientes reportes que documentan el efecto anti-proliferativo del cannabidiol en las células tumorales y el efecto inhibitorio del CBD en la contractilidad de la vejiga.

“Se ha investigado mucho para aislar y caracterizar constituyentes únicos aislados de la medicina herbal tradicional para encontrar su racional terapéutico,” concluye el equipo israelí. “De todas maneras, nuestros datos, junto con los de otros, proporcionan legitimación para introducir una nueva generación de fitofarmacéuticos para enfermedades que hasta ahora han sido tratadas usando solamente drogas sintéticas. La sinergia terapéutica observada con los extractos de plantas reduce la cantidad requerida de componentes activos, con una consecuente reducción de efectos adversos.”

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Aprenda más:

  • Cuento de dos cannabinoides

Traducido por Julian Caicedo, Anandamida Gardens, Colombia

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